阿卡波糖是临床上常用的口服一线降糖药，属于α-糖苷酶抑制剂，主要通过与葡萄糖苷酶结合，抑制该酶活性，从而抑制食物中的淀粉、糊精、双糖等碳水化合物转化为葡萄糖，延缓碳水化合物在小肠的消化吸收速度，降低餐后血糖，通过改善餐后血糖间接改善空腹血糖，降低血糖平均值。此外，阿卡波糖还有助于调节血脂、降低血压、保护心血管，长期服用可显著降低心肌梗死等心血管事件的发生率。
二甲双胍也是临床上常用的口服一线降糖药，在临床上使用广泛，它不是通过促进胰岛素分泌而降低血糖，而是作用于糖代谢的过程，通过减少肝糖原输出，增加脂肪和肌肉等外周组织对胰岛素的敏感性，抑制小肠细胞吸收葡萄糖，增加肠促胰岛素的分泌而降低血糖。此外，二甲双胍还可抑制食欲，增加瘦素敏感性，降低血液中胰岛素水平，具有减重作用，尤其适用于肥胖或超重的2型糖尿病，还可改善血脂谱，抑制血小板聚集、抗凝血、抑制血管纤维化，显著降低糖尿病血管并发症的风险。
口服阿卡波糖后，在肠道与小肠内的α-葡萄糖苷酶快速结合，延缓食物中的碳水化合物消化吸收速度，降低餐后血糖，可使糖化血红蛋白降低0.5%~1%，其降糖作用依赖于碳水化合物，因此，对于以碳水化合物为主要饮食结构的中国人来说，阿卡波糖的降糖作用起效较快。二甲双胍主要作用于葡萄糖的代谢过程，通过改善糖代谢，保护受损的胰岛β细胞功能，避免胰岛β细胞进一步损害，可降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白，降糖作用起效较慢，可使糖化血红蛋白降低1.0%~1.5%，降糖作用较强，适用于血糖的长期控制。
总结一下，阿卡波糖主要降低餐后血糖和糖化血红蛋白，对餐后血糖的作用更强，起效更快，二甲双胍主要降低空腹血糖、餐后血糖和糖化血红蛋白，降糖作用明显强于阿卡波糖，但起效较慢，适合血糖的长期控制。在临床应用中，2型糖尿病首选二甲双胍，如果单用二甲双胍餐后血糖达标，不必联合阿卡波糖，如果单用二甲双胍餐后血糖不达标，可以联合阿卡波糖，二甲双胍应全程使用，如果餐后血糖长期达标，可以在医生指导下停用阿卡波糖。
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